Liberação controlada

Em resumo

Liberação controlada significa que o invólucro libera seu ativo gradualmente, sob condições definidas, em vez de tudo de uma vez. É uma propriedade da formulação, medida em laboratório, e descreve o momento da liberação. É uma das propriedades do NanoVeil resumidas na Central de tecnologia.

Liberação imediata e controlada

Em um sérum convencional, o ativo está dissolvido na base. No momento em que o sérum é espalhado, todo ele fica disponível de uma vez. Isso é liberação imediata.

Em um sérum encapsulado, o ativo começa dentro de um invólucro. Ele se torna disponível à medida que o invólucro o libera, uma parte de cada vez. Isso é liberação controlada, às vezes chamada de liberação gradual ou prolongada. O NanoVeil constrói um invólucro de biopolímero multicamadas em torno de um ativo, com até 20 camadas programáveis, de modo que o ativo seja mantido estável até que condições definidas o liberem. Como o invólucro é construído está em Como funciona o encapsulamento.

O que desencadeia a liberação

Um invólucro é projetado para permanecer fechado em um ambiente e se abrir em outro. No frasco, as condições mantêm o invólucro intacto e o ativo protegido, conforme descrito em Estabilidade e proteção. Na superfície da pele, as condições mudam, e o invólucro começa a liberar seu conteúdo.

Na literatura sobre a técnica camada por camada, a liberação é regida pelo número e pela ordem das camadas e pela forma como as camadas respondem ao ambiente. Mais camadas geralmente tornam a liberação mais lenta; a escolha do polímero define a que o invólucro responde. Outras famílias de carreadores liberam por vias diferentes, comparadas em Comparação de sistemas carreadores.

Como a liberação é medida

A liberação é medida in vitro. O ativo encapsulado é colocado em um meio de teste que reproduz as condições-alvo, amostras são coletadas em intervalos definidos e a quantidade de ativo livre é medida a cada vez. O resultado é um perfil de liberação: a porcentagem de ativo liberado, plotada em função do tempo.

Estes são dados de formulação, classificados como Nível B na escala da Vegalab. Como esse nível é definido, e o que ele sustenta, está em Níveis de evidência. Como os produtos acabados são testados está em Como testamos.

O escopo do termo

Nas páginas da Vegalab, liberação controlada tem apenas o significado acima: quando o ativo deixa o invólucro, na superfície da pele.

Momento. A quantidade de ativo no frasco é fixada pela fórmula e informada na declaração de ingredientes. A liberação define quando ele se torna disponível.

Uma fórmula. Um perfil de liberação é uma medição de formulação de Nível B para uma única fórmula. Afirmações sobre a aparência ou a sensação da pele após o uso vêm de testes do produto acabado em pessoas, classificados como Nível C.

Por que a liberação gradual importa na formulação

Alguns ativos são mais bem tolerados quando se tornam disponíveis gradualmente, e não em um único pico. Os ácidos esfoliantes são o caso conhecido: o ácido salicílico e os AHAs podem causar uma sensação intensa quando a dose inteira fica livre de uma só vez. A disponibilidade gradual é uma escolha de formulação que atua sobre a sensação do produto durante o uso. As fórmulas NanoSerum, incluindo o kit de frascos-ampola Clarifying NanoSerum, o kit de frascos-ampola Brightening NanoSerum e o kit de frascos-ampola Hyaluronic Skin Repair, são desenvolvidas na plataforma NanoVeil. Cada página de produto traz a declaração completa de ingredientes.

Para o tamanho das cápsulas que realizam essa liberação, consulte Tamanho de partícula. Os termos estão definidos no glossário.

Referências

Os estudos abaixo descrevem a tecnologia em geral.

1. Siepmann J, Siepmann F. Mathematical modeling of drug delivery. International Journal of Pharmaceutics. 2008;364(2):328-343.
2. Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.