“脂质体”是什么意思？
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脂质体是指营养成分被包裹在脂质体中：脂质体是由磷脂构成的微观球体，磷脂也是构成细胞膜的物质。1,3其目的是在肠道中保护营养成分并改善其吸收量；产品在这方面的效果如何，取决于其制备和测试方式。4,5
什么是脂质体？
脂质体是由两亲性分子（如磷脂）的单层双分子层或一系列同心双分子层形成的囊泡，包裹着一个中央水腔1。磷脂具有亲水的头部和亲脂的尾部，在水中会自行组装成这种封闭的双分子层2。脂质体于二十世纪六十年代首次被描述，并成为最早进入临床使用的纳米级药物递送系统2,3。
双分子层通常由磷脂或合成两亲物与胆固醇等甾醇组合构成，甾醇可调节膜的渗透性3。组成会改变其行为：来自蛋或大豆等天然来源的不饱和磷脂酰胆碱，形成的双分子层比饱和脂质更易渗透、更不稳定2。按大小和双分子层数量，脂质体分为多层囊泡和单层囊泡，后者又进一步分为大单层囊泡和小单层囊泡2。
| 类型 | 结构 |
|---|---|
| 多层囊泡（MLV） | 多个同心双分子层由水层隔开，像洋葱一样 |
| 大单层囊泡（LUV） | 单个双分子层包裹着相对较大的水核 |
| 小单层囊泡（SUV） | 单个双分子层包裹着较小的水核 |
补充剂标签上的“脂质体”是什么意思？
在补充剂上，“脂质体”表示制造商称其有效成分被包封在磷脂囊泡中。这个词背后的实际内容差异很大5。在人体维生素C试验中，被描述为脂质体的产品包括：含阿拉伯胶和海藻酸盐的葵花籽卵磷脂、纤维增强的磷脂基质、含菜籽卵磷脂的大豆磷脂酰胆碱，以及冷加工的脂质体制剂5。
在药品监管中，这个术语有明确的定义。FDA指南将脂质体与乳剂、微乳剂和药物脂质复合物区分开来1。对于脂质体药物申请，它要求提供平均粒径和粒径分布、Zeta电位、脂质体内部与外部的药物量、包封率，以及溶血脂质等脂质降解产物1。这些正是用于表征脂质体产品的测量项目1。
| 属性 | 说明什么 |
|---|---|
| 平均粒径和粒径分布 | 是否存在预期大小的囊泡，以及其均匀程度 |
| 包封的与游离的有效成分 | 实际有多少成分位于脂质体内部 |
| 包封率和药脂比 | 相对于所用脂质，成分总量中被装载的比例 |
| Zeta电位 | 囊泡的表面净电荷 |
| 脂质降解产物 | 溶血脂质和游离脂肪酸等分解产物 |
| 货架期内的大小和完整性 | 囊泡能否在储存中保持完好 |
脂质体递送在肠道中应当如何发挥作用？
其思路是携带化合物越过限制其吸收的屏障。就维生素C而言，普通补充剂依赖肠道中的钠依赖性转运体，而脂质体则通过内吞作用等不依赖转运体的途径被吸收5。
消化过程不利于囊泡保持完整。传统脂质体会受到胃酸、胆盐和胰脂肪酶共同作用的破坏，这会减少完整脂质体的数量，并使其内容物渗漏4。在2019年一篇综述引用的一项实验室测试中，大多数在人工肠液中放置120分钟的脂质体呈现不规则形状且膜受损4。
存留下来的囊泡可通过肠道内壁的M细胞被整体摄取并转运至淋巴4。这一途径设定了上限，因为M细胞仅占滤泡相关上皮的约5%，占全部肠道内壁细胞的1%4。配方研发人员采用的应对策略包括在双分子层中加入胆盐或对囊泡表面进行包衣等稳定化方法4。
什么是脂质体谷胱甘肽？
脂质体谷胱甘肽是包裹在脂质体中的谷胱甘肽，谷胱甘肽是人体自身合成的含量最丰富的抗氧化物6。最知名的人体研究是一项发表于2018年、为期一个月的初步研究，12名健康成年人以两种每日用量口服脂质体谷胱甘肽6。谷胱甘肽在1周后上升，在2周时增幅达到最大：全血中为40%，红细胞中为25%，血浆中为28%，外周血单个核细胞中为100%6。
研究设计限制了其所能说明的内容。结果是与每位参与者自身的基线进行比较，没有非脂质体对照组，而且作者指出样本量小限制了统计效力6。该研究由一家供应脂质体谷胱甘肽的公司资助6。
脂质体形式比非脂质体形式更好吗？
维生素C是直接比较数据最多的营养素。一篇2025年的范围综述发现了10项比较脂质体与非脂质体维生素C的人体研究，其中9项报告脂质体形式的血浆水平更高，峰值为1.2至5.4倍，总暴露量为1.3至7.2倍5。全部10项研究均有行业资助或作者受雇于企业，均未测量尿液排泄，且配方、用量和采样时间差异很大5。
更高的血液水平尚未显示出明确的额外效果。在2016年一项针对11名成人的随机交叉研究中，脂质体维生素C产生的血液水平高于普通口服维生素C，但低于静脉注射维生素C；在一项前臂血流测试中，三者对氧化应激的保护作用相近7。该综述的结论是，脂质体形式是否带来具有临床意义的差异仍有待探究5。
为什么脂质体在储存期间会分解？
脂质体在化学上很脆弱。含不饱和脂肪酸的脂质易发生氧化降解，而饱和与不饱和脂质都可能水解为溶血脂质和游离脂肪酸1。因此，FDA指南要求对脂质体药物开展稳定性测试，跟踪囊泡粒径分布和完整性，以及脂质和被包封成分的化学稳定性1。指南还要求针对热、冷、光、pH和氧气对每种脂质进行应力测试1。
要点总结
- 脂质体由一层或多层磷脂双分子层包裹水性内核构成；水溶性成分位于内部，脂溶性成分位于膜中。
- 脂质体药物需要表征囊泡粒径、包封药物与游离药物的比例以及脂质降解情况，正是这些数据定义了真正的脂质体。
- 胃酸、胆盐和胰脂肪酶会破坏常规脂质体，而通过M细胞完整摄取的量有限。
- 在10项规模小且与行业有关联的研究中，有9项显示脂质体维生素C提高了血液水平，但迄今尚未显示出明确的额外生物学效应。
- 关于脂质体谷胱甘肽的主要研究是一项12人的试点研究，没有设置非脂质体对照组。
参考文献
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review
- Adapting liposomes for oral drug delivery
- Do Liposomal Vitamin C Formulations Have Improved Bioavailability? A Scoping Review Identifying Future Research Directions
- Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function
- Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury