什么是生物利用度？

最后更新：2026年10月

生物利用度是指有效成分被吸收并在其作用部位变得可用的速率和程度¹。绝对生物利用度将产品与静脉给药参比进行比较，而相对生物利用度则将一种配方与另一种配方进行比较¹。溶解度、肠道通透性、肠壁和肝脏中的代谢以及食物，都会改变摄入化合物进入血液的量^2,3,4。

如何测量生物利用度？

美国食品药品监督管理局（FDA）将生物利用度（BA）定义为有效成分或活性部分从药品中被吸收并在作用部位变得可用的速率和程度¹。对于口服产品，通常通过随时间采集血样，并将所得血浆暴露曲线与适当参比产品的曲线进行比较来测量¹。血浆浓度曲线下面积（AUC）和最大浓度（Cmax）是衡量吸收程度和速率的标准指标²。

参比决定了数值的含义。以静脉给药为参比的研究界定的是绝对生物利用度，而将一种配方与另一种配方进行比较的研究得出的是相对生物利用度¹。相对数值，例如“吸收效果好三倍”，是与另一种配方的比较，其本身并不说明该化合物有多少进入了血液¹。

血浆曲线反映的不只是吸收：它既反映物质从产品中的释放，也反映物质在进入体循环之前发生的任何变化¹。

为什么有些化合物的生物利用度较低？

两项物理性质首先设定了限制。通过ICH M9指南在国际上采用的生物药剂学分类系统（BCS），按水溶性和肠道渗透性对原料药进行分类²。当一种物质的绝对生物利用度达到85%或以上时，即被视为高渗透性²。

联邦法规还列出了产品可能表现不佳的其他原因：水溶性低、溶出缓慢、粒径、晶型、促进或妨碍吸收的辅料、吸收仅限于肠道某一段，以及在胃肠道部分区域不稳定³。同一法规还提到化合物在吸收过程中于肠壁或肝脏被快速代谢，即首过代谢³。姜黄素是姜黄（Curcuma longa）中的主要活性化合物，也是一个被广泛研究的例子：其生物利用度差被归因于在肝脏和肠壁中的快速代谢⁶。

膳食补充剂的生物利用度是怎样的？

科学原理相同，但监管不同。根据美国法律，FDA无权在膳食补充剂上市前对其进行批准，也不批准补充剂标签，健康声称等某些声称类型除外⁸。因此，补充剂标签上的生物利用度声称在销售前并未经过FDA审查⁸。

营养素也表明生物利用度在很大程度上取决于膳食和个人。在没有铁储备的人群中，铁的生物利用度估计在混合膳食中为14至18%，在素食膳食中为5至12%⁵。在同一篇综述中，个人的铁营养状况对铁吸收的影响大于膳食组成⁵。

哪些因素会提高或降低补充剂的吸收？

已发表的研究指出了几个反复出现的因素。食物是其中之一：药物研发人员会开展专门的食物影响研究，因为进餐可能改变吸收¹。伴随的化合物是另一个因素，配方本身则是第三个因素^6,7。

• 单餐研究往往会夸大单一食物成分的作用：在采用多样化膳食的多餐研究中，单一促进剂或抑制剂对铁的作用较为温和⁵。
• 在1998年发表于 Planta Medica 的姜黄素与胡椒碱研究中，单用姜黄素时志愿者的血清水平无法检出或非常低，而胡椒碱使其生物利用度提高了2000%⁶。
• 脂质体和植物磷脂复合物（phytosome）等递送系统与其他配方并无二致，因此有关它们的声称属于相对比较，取决于所用的参比产品¹。

生物利用度越高就一定越好吗？

不是。FDA的指南指出，与其参比相比暴露量显著更高的配方可能引发安全性问题，而暴露量显著更低则可能使其效果较差¹。个体之间更大的变异性可能同时影响安全性和有效性¹。

姜黄素说明了这一点。美国国家补充与整合健康中心（NCCIH）报告称，市场上有许多提高了生物利用度的姜黄素产品，并且有报告称部分食用这些配方的人出现了肝损伤⁷。NCCIH还指出，需要更多研究来了解生物利用度如何影响姜黄素的作用⁷。

应当如何解读生物利用度声称？

先看参比。基于静脉给药比较的声称描述的是绝对生物利用度；基于另一种配方的声称描述的是相对生物利用度¹。查看所用的指标，通常是AUC和Cmax²，并查看研究是否控制了食物因素，因为进餐会改变吸收^1,4。

然后查看由谁审查了该声称。药物的生物利用度数据作为申请的一部分由FDA审查¹，而补充剂标签在上市前不经FDA批准⁸。最后，要问比较是在人体中进行的还是仅在动物中进行的：在1998年的姜黄素研究中，胡椒碱使大鼠的生物利用度提高了154%，而在人类志愿者中提高了2000%⁶。