Que signifie « liposomal » ?
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Liposomal signifie que le nutriment est enfermé dans des liposomes : des sphères microscopiques faites de phospholipides, le même matériau que les membranes cellulaires.1,3 L'objectif est de protéger le nutriment dans l'intestin et d'améliorer la quantité absorbée ; l'efficacité d'un produit à cet égard dépend de la façon dont il a été fabriqué et testé.4,5
Qu'est-ce qu'un liposome ?
Un liposome est une vésicule formée d'une seule bicouche ou d'une série de bicouches concentriques de molécules amphiphiles, comme les phospholipides, entourant un compartiment aqueux central1. Les phospholipides ont une tête hydrophile et une queue lipophile, et dans l'eau ils s'assemblent d'eux-mêmes en ces bicouches fermées2. Les liposomes ont été décrits pour la première fois dans les années 1960 et sont devenus les premiers systèmes de vectorisation de médicaments à l'échelle nanométrique à entrer en usage clinique2,3.
La bicouche est généralement constituée de phospholipides ou d'amphiphiles synthétiques associés à des stérols comme le cholestérol, qui ajustent la perméabilité de la membrane3. La composition modifie le comportement : la phosphatidylcholine insaturée issue de sources naturelles comme l'œuf ou le soja donne une bicouche plus perméable et moins stable que les lipides saturés2. Selon leur taille et leur nombre de bicouches, les liposomes sont classés en vésicules multilamellaires ou unilamellaires, ces dernières étant à leur tour divisées en grandes et petites2.
| Type | Structure |
|---|---|
| Vésicule multilamellaire (MLV) | Plusieurs bicouches concentriques séparées par des couches d'eau, comme un oignon |
| Grande vésicule unilamellaire (LUV) | Une bicouche entourant un noyau aqueux relativement grand |
| Petite vésicule unilamellaire (SUV) | Une bicouche entourant un petit noyau aqueux |
Que signifie liposomal sur l'étiquette d'un complément ?
Sur un complément, liposomal indique que le fabricant décrit sa substance active comme encapsulée dans des vésicules de phospholipides. Ce que recouvre ce mot varie considérablement5. Les produits décrits comme liposomaux dans les essais humains sur la vitamine C comprenaient de la lécithine de tournesol avec de la gomme arabique et de l'alginate, une matrice de phospholipides renforcée de fibres, de la phosphatidylcholine de soja avec de la lécithine de colza, et des préparations de liposomes obtenues à froid5.
Dans la réglementation des médicaments, le terme a un sens défini. Les lignes directrices de la FDA distinguent un liposome d'une émulsion, d'une microémulsion et d'un complexe médicament-lipide1. Pour les demandes d'autorisation de médicaments liposomaux, elles exigent la taille moyenne des particules et leur distribution granulométrique, le potentiel zêta, la quantité de médicament à l'intérieur et à l'extérieur des liposomes, l'efficacité d'encapsulation et les produits de dégradation des lipides tels que les lysolipides1. Ce sont ces mesures qui caractérisent un produit liposomal1.
| Paramètre | Ce qu'il montre |
|---|---|
| Taille moyenne des particules et distribution granulométrique | Si des vésicules de la taille visée sont présentes, et dans quelle mesure elles sont uniformes |
| Substance active encapsulée ou libre | Quelle quantité de l'ingrédient se trouve réellement à l'intérieur des liposomes |
| Efficacité d'encapsulation et rapport médicament/lipide | La part de l'ingrédient total qui a été chargée, rapportée au lipide utilisé |
| Potentiel zêta | La charge de surface nette des vésicules |
| Produits de dégradation des lipides | Dégradation telle que les lysolipides et les acides gras libres |
| Taille et intégrité pendant la durée de conservation | Si les vésicules résistent au stockage |
Comment la vectorisation liposomale est-elle censée fonctionner dans l'intestin ?
L'idée est de faire franchir à un composé les barrières qui limitent son absorption. Pour la vitamine C, les compléments classiques dépendent d'un transporteur intestinal sodium-dépendant, tandis que les liposomes sont absorbés par des voies indépendantes des transporteurs, comme l'endocytose5.
La digestion s'attaque aux vésicules intactes. Les liposomes conventionnels sont endommagés par l'action combinée de l'acide gastrique, des sels biliaires et des lipases pancréatiques, ce qui réduit le nombre de liposomes intacts et laisse fuir leur contenu4. Dans un essai en laboratoire cité dans une revue de 2019, la plupart des liposomes maintenus 120 minutes dans un liquide intestinal artificiel présentaient des formes irrégulières et des membranes endommagées4.
Les vésicules qui survivent peuvent être captées entières par les cellules M de la muqueuse intestinale et transmises à la lymphe4. Cette voie fixe une limite supérieure, car les cellules M ne représentent qu'environ 5 % de l'épithélium associé aux follicules et 1 % de l'ensemble des cellules de la muqueuse intestinale4. Les formulateurs y répondent par des stratégies de stabilisation, comme l'ajout de sels biliaires à la bicouche ou l'enrobage de la surface des vésicules4.
Qu'est-ce que le glutathion liposomal ?
Le glutathion liposomal est du glutathion, l'antioxydant le plus abondant que l'organisme produit lui-même, enfermé dans des liposomes6. L'étude humaine la plus connue est une étude pilote d'un mois publiée en 2018, dans laquelle 12 adultes en bonne santé ont pris du glutathion liposomal par voie orale à deux quantités quotidiennes6. Le glutathion a augmenté après 1 semaine, avec des hausses maximales à 2 semaines de 40 % dans le sang total, 25 % dans les globules rouges, 28 % dans le plasma et 100 % dans les cellules mononucléées du sang périphérique6.
Le protocole limite ce qu'elle démontre. Les résultats ont été comparés à la valeur initiale de chaque participant, il n'y avait pas de groupe de comparaison non liposomal, et les auteurs notent que la puissance statistique était limitée par la petite taille de l'échantillon6. L'étude a été financée par une entreprise qui fournit du glutathion liposomal6.
Le liposomal est-il meilleur que le non liposomal ?
La vitamine C est le nutriment pour lequel on dispose du plus de données comparatives directes. Une revue exploratoire de 2025 a recensé 10 études humaines comparant la vitamine C liposomale à la vitamine C non liposomale, et 9 ont rapporté des taux plasmatiques plus élevés pour la forme liposomale, de 1,2 à 5,4 fois pour le pic et de 1,3 à 7,2 fois pour l'exposition totale5. Les 10 avaient un financement industriel ou des auteurs employés par une entreprise, aucune n'a mesuré l'élimination urinaire, et les formulations, les quantités et les temps de prélèvement variaient considérablement5.
Des taux sanguins plus élevés n'ont pas montré d'effets supplémentaires nets. Dans une étude croisée randomisée de 2016 menée chez 11 adultes, la vitamine C liposomale a produit des taux sanguins supérieurs à ceux de la vitamine C orale classique mais inférieurs à ceux de la vitamine C intraveineuse, et les trois formes ont offert une protection similaire contre le stress oxydatif lors d'un test du débit sanguin de l'avant-bras7. La revue a conclu qu'il reste à déterminer si la forme liposomale apporte des différences cliniquement pertinentes5.
Pourquoi les liposomes se dégradent-ils pendant le stockage ?
Les liposomes sont chimiquement fragiles. Les lipides à acides gras insaturés sont sujets à une dégradation oxydative, et les lipides saturés comme insaturés peuvent s'hydrolyser en lysolipides et en acides gras libres1. C'est pourquoi le guide de la FDA demande, pour les médicaments liposomaux, des essais de stabilité qui suivent la distribution de taille et l'intégrité des vésicules, ainsi que la stabilité chimique des lipides et de l'ingrédient encapsulé1. Il demande aussi des essais de stress de chaque lipide face à la chaleur, au froid, à la lumière, au pH et à l'oxygène1.
À retenir
- Un liposome est constitué d'une ou plusieurs bicouches phospholipidiques entourant un cœur aqueux ; les ingrédients hydrosolubles se trouvent à l'intérieur et les ingrédients liposolubles dans la membrane.
- Les médicaments liposomaux sont caractérisés par la taille des vésicules, la part de principe actif encapsulé par rapport au principe actif libre et la dégradation des lipides, et ce sont ces valeurs qui définissent un véritable liposome.
- L'acide gastrique, les sels biliaires et les lipases pancréatiques endommagent les liposomes conventionnels, et l'absorption sous forme intacte par les cellules M est limitée.
- La vitamine C liposomale a augmenté les taux sanguins dans 9 études sur 10, de petite taille et liées à l'industrie, sans effet biologique supplémentaire net démontré à ce jour.
- La principale étude sur le glutathion liposomal était une étude pilote menée chez 12 personnes, sans groupe de comparaison non liposomal.
Références
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review
- Adapting liposomes for oral drug delivery
- Do Liposomal Vitamin C Formulations Have Improved Bioavailability? A Scoping Review Identifying Future Research Directions
- Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function
- Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury
Questions fréquentes
Quelle est la taille d'un liposome ?
Les liposomes mesurent d'environ 30 nanomètres à plusieurs micromètres de diamètre2. Les vésicules des produits de vitamine C liposomale étudiés chez l'humain mesuraient d'environ 20 nanomètres à plus de 1 micromètre5. La taille compte car, avec le nombre de bicouches, elle détermine la quantité d'ingrédient qu'un liposome peut contenir2.
Les liposomes sont-ils utilisés dans des médicaments approuvés ?
Oui. La doxorubicine liposomale a été introduite aux États-Unis en 1995 comme premier système nanométrique d'administration de médicament approuvé par la FDA à base de liposomes PEGylés3. Des formulations liposomales de l'antifongique amphotéricine B ont suivi en 1996 et 19973. Il s'agit de médicaments intraveineux évalués dans le cadre de demandes d'autorisation de médicaments, la catégorie visée par le guide de la FDA sur les liposomes1,3.
De quoi les liposomes des compléments sont-ils généralement faits ?
Les phospholipides sont le matériau de base, souvent de la phosphatidylcholine issue de sources de lécithine telles que le tournesol, le soja ou le colza5. Certains produits ajoutent au lipide des gommes, des polysaccharides ou d'autres composants5. Des stérols comme le cholestérol sont intégrés aux membranes des liposomes pour en moduler la perméabilité3.