
脂质体维生素C与普通维生素C对比
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脂质体维生素C是包封在磷脂囊泡中的抗坏血酸或矿物质抗坏血酸盐1。在2025年的一篇范围综述中,10项小型人体研究中有9项发现其血液水平高于普通维生素C:峰值为后者的1.2至5.4倍,总暴露量为1.3至7.2倍1。没有研究测量尿液流失,而检测生物学效应的两项研究发现差异很小1。

脂质体维生素C与普通维生素C有什么区别?
维生素C(L-抗坏血酸)对人而言是必需营养素,因为人类失去了L-古洛糖酸内酯氧化酶,而这是大多数其他动物合成维生素C的途径中的最后一步1。普通补充剂含有抗坏血酸或其钠盐抗坏血酸钠;天然与合成的L-抗坏血酸化学上完全相同,在生物活性或生物利用度上没有已知差异2。
在脂质体产品中,维生素被包封在由天然或合成磷脂构成的脂质囊泡内(可含或不含其他成分),囊泡直径约从20纳米到超过1微米不等1。监管机构将脂质体定义为由一层或多层两亲分子(如磷脂)双层包围中央水相腔室的结构,维生素C等水溶性化合物即保存在其中6。同一指南将脂质体与乳剂、微乳剂和药物脂质复合物区分开来,后者是不同的结构6。
这两种形式被认为以不同方式进入人体。普通维生素C通过肠道中一种名为SVCT1的钠依赖性转运体吸收,而脂质体则通过内吞作用等不依赖SVCT的机制吸收1。
为什么人体会限制普通维生素C的吸收量?
血液中的维生素C受到三种机制的严格调控:肠道吸收、向组织转运以及肾脏重吸收2。俄勒冈州立大学Linus Pauling Institute汇总的药代动力学研究发现,单次摄入量较小时吸收接近完全,单次摄入量越大,被吸收的比例就越小2。血浆一旦饱和,多余的维生素C大部分随尿液排出2。
脂质体配方旨在通过不依赖这种转运体的吸收途径来提高生物利用度1。静脉维生素C完全绕过肠道调控,可达到高得多的血浆浓度,肾脏会在几小时内将其降回基线水平2。
脂质体形式能多递送多少维生素C?
最全面的总结是奥塔哥大学2025年的一篇范围综述,该综述筛选了321条记录,保留了10项比较脂质体与非脂质体维生素C的人体研究1。在这10项研究中,有九项报告脂质体形式的血浆生物利用度更高1。所有纳入的研究都有行业资助、作者受雇于企业,或二者兼有1。
该综述中规模最大的试验采用双盲交叉设计,给27名成年人单次服用脂质体维生素C、标准维生素C或安慰剂4。与标准维生素C相比,脂质体形式使血浆和白细胞中的峰浓度分别提高27%和20%,使24小时内的总暴露量分别提高21%和8%4。该试验由原料供应商资助4。
| 研究 | 设计 | 受试者 | 血浆暴露量(AUC),脂质体与普通形式之比 |
|---|---|---|---|
| Purpura等,2024 | 随机交叉 | 27名成年人 | 1.3倍 |
| Zmuda等,2024 | 随机交叉 | 10名成年人 | 1.3倍 |
| McGarry等,2024 | 随机交叉 | 12名成年人 | 未报告;小幅但显著的升高 |
| Wen等,2022 | 非随机 | 11名成年人 | 2.3倍 |
| Joseph等,2021 | 随机交叉 | 14名成年人 | 7.2倍 |
| Jacob等,2021 | 随机交叉 | 8名男性 | 5.9倍 |
| Gopi和Balakrishnan,2021 | 随机交叉 | 24名成年人 | 1.8倍 |
| Lukawski等,2020 | 平行组 | 20名成年人 | 1.8倍 |
| Mikirova等,2019 | 非随机 | 5名成年人 | 1.03倍(无显著差异) |
| Davis等,2016 | 随机交叉 | 11名成年人 | 1.4倍 |
为什么各项研究的结果差异这么大?
各项研究使用的脂质体配方、用量以及4至24小时的采样窗口差别很大,因此难以直接比较1。基线维生素C状况影响最大。当人们起始水平较低时,组织会从血液中摄取维生素C,因此普通维生素C产生的血浆峰值很小,脂质体形式就可能显得好上数倍1。在参与者起始状况低于充足水平的两项试验中,脂质体暴露量高出六到七倍,而在状况充足人群中进行的试验发现差异仅为1.3至1.4倍1。
三个缺口限制了这些数字的意义。没有一项研究测量了随尿液排出的维生素C量,因此较高的血液水平可能只是随之带来更多排泄1。只有两项研究测量了细胞摄取1。有几项研究仅采血4至6小时,时间太短,无法描述清除过程1。
消化是另一个变量。常规脂质体会被胃酸、胆盐和胰脂肪酶破坏,导致内容物泄漏;只有经受住消化的囊泡才能通过M细胞被完整吸收,而M细胞约占肠道上皮细胞的1%5。
脂质体维生素C有更多益处吗?
较高的血液水平尚未转化为可测量的益处1。只有两项研究检测了生物学效应,二者均发现差异很小或没有差异1。在科罗拉多州立大学2016年的一项随机交叉研究中,11名成年人分别以普通口服、脂质体口服和静脉制剂的形式接受了等量维生素C3。脂质体维生素C产生的血液水平高于普通口服但低于静脉给药,在前臂血流试验后,三者对氧化应激的保护作用相近3。
在2024年一项纳入12名成年人的交叉试验中,脂质体形式在2小时时使血清抗氧化能力高出约5%,但对细胞或核酸免受氧化损伤没有额外保护作用1。该综述认为,这些微小差异的临床意义尚不确定,且可能极小1。脂质体维生素C能否改善任何健康结局,目前仍未经过检验1。
脂质体维生素C与缓冲型维生素C有什么区别?
缓冲型维生素C是指抗坏血酸的矿物质盐,主要是抗坏血酸钠和抗坏血酸钙,它们酸性较弱,有些人觉得对消化道的刺激较小2。它们还会额外带入一种矿物质:抗坏血酸钠按重量计约含11%的钠,抗坏血酸钙约含9%至11%的钙2。缓冲关乎酸度和胃部舒适度,与包封无关:有几项脂质体试验包封的是抗坏血酸钠或抗坏血酸钙,而不是抗坏血酸1,2。
| 剂型 | 定义 | 吸收证据 |
|---|---|---|
| 抗坏血酸 | 纯L-抗坏血酸,天然或合成 | 天然与合成形式在生物利用度上没有已知差异2 |
| 缓冲型(矿物质抗坏血酸盐) | 钠、钙或其他矿物质盐 | 酸性较弱;有些人觉得对消化道更温和2 |
| 含类黄酮的维生素C | 混合了植物色素的抗坏血酸 | 几乎没有证据表明添加类黄酮能提高生物利用度2 |
| 含代谢物的抗坏血酸钙 | 主要为抗坏血酸钙,外加少量维生素C代谢物 | 一项早期研究发现,与标准片剂相比,其吸收或尿液排泄并无差异2 |
| 抗坏血酸棕榈酸酯 | 维生素C与棕榈酸结合而成,脂溶性 | 在吸收之前,大部分在肠道中重新分解为抗坏血酸和棕榈酸2 |
| 脂质体 | 包裹在磷脂囊泡中的抗坏血酸或矿物质抗坏血酸盐 | 在10项与行业相关的小型研究中,有9项显示血浆水平更高1 |
要点总结
- 脂质体维生素C将抗坏血酸或矿物质抗坏血酸盐包裹在磷脂囊泡中,这些囊泡经由肠道维生素C转运体以外的途径被吸收。
- 在10项小型人体研究中,有9项显示脂质体维生素C带来更高的血液水平,总暴露量为1.3至7.2倍,且全部10项研究均与行业存在关联。
- 最大的增幅出现在初始维生素C水平较低的人群中;在维生素C水平充足的人群中,差异约为1.3至1.4倍。
- 尚无研究测量尿液流失,而检测生物学效应的两项研究发现差异很小或没有差异。
- 缓冲维生素C是一种酸性较低的矿物盐形式,其本身也可以被包封在脂质体中。
面向品牌的递送技术
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参考文献
- Do Liposomal Vitamin C Formulations Have Improved Bioavailability? A Scoping Review Identifying Future Research Directions
- Vitamin C (Micronutrient Information Center)
- Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury
- Liposomal delivery enhances absorption of vitamin C into plasma and leukocytes: a double-blind, placebo-controlled, randomized trial
- Adapting liposomes for oral drug delivery
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry

