부드러운 역광 속에서 미세한 물기가 맺힌 진한 붉은 포도 껍질의 근접 사진

레스베라트롤과 프테로스틸벤

최종 업데이트:

레스베라트롤은 높은 흡수율과 거의 영에 가까운 생체이용률을 보여주는 교과서적 사례입니다. 경구 투여량의 약 사분의 삼은 흡수되지만, 변화되지 않은 분자로 순환계에 도달하는 것은 1% 미만입니다. 그 디메틸화 유사체인 프테로스틸벤은 이 초회 통과 포합에 더 잘 저항합니다. 둘 다 승인된 의약품 용도가 없는 보충제 원료입니다.

화학과 생물학

트랜스 레스베라트롤(228 Da)은 포도, 호장근, 땅콩에 들어 있는 스틸벤입니다. 물에 잘 녹지 않고 빛에 민감하며, 자외선과 햇빛은 트랜스 이성질체를 시스 이성질체로 바꿉니다. 프테로스틸벤(256 Da)은 두 개의 수산기를 메톡시기로 바꾸어 친유성을 높이고 글루쿠론산 포합과 황산 포합이 일어나는 두 자리를 없앱니다. 두 물질에 대한 관심은 세포와 동물에서 얻은 서투인 및 AMPK 신호 전달 데이터에서 비롯합니다. 대사 및 심혈관 지표에 관한 레스베라트롤의 인체 시험은 혼재된, 대부분 작은 효과를 보였습니다.

규제상 지위

둘 다 미국에서는 건강보조식품 원료로 판매됩니다. 합성 트랜스 레스베라트롤은 EFSA의 신소재 식품 안전성 의견을 받았으며, 사용 조건과 함께 EU 신소재 식품 목록(Union list)에 등재되어 있습니다. 어느 것도 승인된 의약품이 아니며, 어느 것도 WADA 금지 목록에 등재되어 있지 않습니다. 완제품은 설정되어 있는 최대 함량을 포함하여 대상 시장의 보충제 또는 신소재 식품 규정을 충족해야 합니다. 표시 문구는 미국에서는 구조 및 기능 표현의 범위 안에, EU에서는 승인된 건강 강조표시의 범위 안에 머물러야 하며, EU에는 레스베라트롤에 대한 강조표시가 없습니다.

생체이용률이 병목인 이유

레스베라트롤은 장벽과 간에서 글루쿠로나이드와 설페이트로 빠르게 포합되므로, 경구 투여 후 모분자의 혈장 농도는 낮은 나노몰에서 낮은 마이크로몰 범위이며, 이는 많은 세포 연구에서 사용된 농도보다 낮습니다. 직접 비교 연구에서 프테로스틸벤은 랫드에서 경구 생체이용률 약 80%를 보였고, 레스베라트롤은 약 20%였습니다. 어느 쪽의 이점도 인체에서 임상 결과로 이어진다는 것이 입증되지는 않았습니다.

흡수된 투여량의 대부분이 초회 통과 대사로 전환되고, 메틸화 유사체는 더 큰 비율로 살아남는 것을 보여주는 도해
경구 레스베라트롤의 약 사분의 삼은 흡수되지만, 변화되지 않은 상태로 순환계에 도달하는 것은 1% 미만입니다. 프테로스틸벤은 그 초회 통과 손실의 일부에 저항합니다.

사용 중인 제형 경로

미분화 레스베라트롤, 사이클로덱스트린 복합체, 지질 나노입자, 그리고 피페린과 같은 대사 억제제의 병용이 모두 시험되었습니다. 트랜스 이성질체를 유지하려면 차광 포장과 항산화 성분이 필요합니다. 레스베라트롤을 다시 제형화하는 대신 프테로스틸벤을 선택하는 경우가 많습니다. 각 접근법에는 절충이 있습니다. 사이클로덱스트린은 겉보기 용해도를 높이지만 부피를 늘리고, 지질 나노입자에는 안정화제가 필요하며, 피페린은 같은 포합 효소로 제거되는 약물과의 상호작용 위험을 만듭니다. 프테로스틸벤의 경우 대사 안정성이 이미 더 좋기 때문에 주로 결정형과 분산이 문제가 됩니다. 상용 제형 사이의 인체 약동학 비교 데이터는 드물기 때문에, 구매자는 어떤 생체이용률 수치에 의존하기 전에 연구 설계, 비교 대상, 분석 대상(모분자 대 총 포합체)을 확인해야 합니다.

핵심 사항

당사 전달 기술의 적용 방식

다층 껍질은 분자가 어디에서 얼마나 빨리 방출되는지를 바꿉니다. 느리고 분산된 방출은 한 번에 많은 양으로 흡수를 포화시키는 것을 피하고, 코어가 지질 기반일 때는 흡수를 림프 수송 쪽으로 옮길 수 있습니다. 껍질은 빛도 차단해 제조와 보관 동안 트랜스 이성질체를 유지합니다. 프테로스틸벤이 더 나은 출발 분자이며, 캡슐화는 그 용해도 문제를 다룹니다.

빛에 안정적이고 방출이 제어되는 스틸벤 포맷에 관해 당사 제형 팀과 상담하십시오.

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