MOTS-c
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MOTS-cは、ミトコンドリアDNAにコードされる16アミノ酸からなるペプチドで、マウスにおいて代謝を調節します。ヒトでの承認された用途はなく、ヒトでのエビデンスは観察的な測定と初期のアナログ研究に限られ、WADA S0に該当します。VegalabはMOTS-cを製造、販売、調達していません。
MOTS-cとは
MOTS-c（mitochondrial open reading frame of the 12S rRNA type-c、約2.2 kDa）は2015年に報告されました。マウスでは葉酸回路とAMPKの活性化を介して骨格筋に作用し、インスリン感受性を改善し、食事誘発性肥満を防ぎます。代謝ストレス下では核に移行し、遺伝子発現に影響を及ぼすことがあります。ヒトの血中濃度は、観察研究において運動や加齢とともに変化します。ヒューマニンを含むミトコンドリア由来ペプチドの研究は、活発な学術分野です。
規制上の位置付け
MOTS-cはどの国や地域でも承認されておらず、サプリメントとして販売することはできません。アナログであるCB4211は、脂肪肝疾患と肥満を対象に初期の臨床試験に入りました。FDAはMOTS-cを503Aカテゴリー2リストに掲載し、2026年4月にレビュー待ちの間のリストからの削除を発表しましたが、これは調剤（コンパウンディング）のみに関するものです。代謝作用を持つ未承認物質として、MOTS-cはWADA S0に該当し、WADA認定の検査機関は検出方法を開発しています。購入者は、MOTS-cと表示された製品が規制されていないことに留意してください。
送達の課題
この大きさの未修飾の直鎖ペプチドと同様に、MOTS-cはプロテアーゼに弱く、半減期が短く、経口バイオアベイラビリティはごくわずかです。マウスの研究では腹腔内注射が用いられました。天然ペプチドについて公表されたヒトの薬物動態データはありません。オンラインでMOTS-cとして販売されているペプチド製品は、公表された研究で特性評価されていないため、同一性、純度、無菌性は不明です。本格的な開発プログラムでは、まず血漿中のペプチドに対する検証済みアッセイ、生体液中の安定性データ、そして想定される投与経路による動物での薬物動態が必要になります。
このページがある理由
MOTS-cはミトコンドリア由来ペプチドの研究分野に属し、オンラインで広く販売されています。このページではエビデンスの段階を示します。マウスでのデータのみであり、承認された用途はなく、天然型ペプチドについてヒトでの有効性試験は行われていません。この分野はまだ初期段階です。血中MOTS-cと運動や加齢との観察的な関連は、このペプチドを投与することでヒトに利益がもたらされることを示すものではありません。このページは、臨床医、研究者、パートナーの皆様に向けてこのエビデンスの段階を明確に示し、デリバリーサイエンスと製品マーケティングを区別するために設けています。
主な事実
- MOTS-cは、マウスにおいて骨格筋とAMPK活性化を介してインスリン感受性と代謝恒常性を調節します（Lee et al. 2015, Cell Metab 21:443）
- 運動はヒトの骨格筋と血漿においてMOTS-cの発現を誘導します（Reynolds et al. 2021, Nat Commun 12:470）
- FDAは2026年4月、さらなる評価が行われるまでMOTS-cを503Aバルク物質リストのカテゴリー2から除外すると発表しました（FDA 503A bulk drug substances update, 2026年4月）
- 未承認物質は、S0により常に禁止されています（WADA Prohibited List 2026）
当社の送達技術の応用
MOTS-cは、典型的な短い未修飾ペプチドを代表する研究モデルであり、速やかなタンパク質分解とクリアランスを受けます。多層カプセル化は、プロテアーゼからの保護と徐放性をもたらし、単回投与後の曝露を延長できる可能性があります。これらの特性は、正当な研究または開発の経路を持つパートナーとともに、血漿安定性試験や動物PK試験で測定できます。
研究者の方へ：プロテアーゼから保護されたペプチド製剤についてVegalabにご相談ください。