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Peptidi cosmetici: SNAP-8

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SNAP-8 è il nome commerciale dell'acetyl octapeptide-3, un ingrediente cosmetico ideato per ridurre l'aspetto delle rughe d'espressione competendo con la SNAP-25 nel complesso SNARE. Il suo limite è la barriera cutanea: con circa 1.075 Da e un'elevata idrofilia, una quantità molto ridotta della dose topica raggiunge il tessuto in cui il meccanismo agirebbe.

Struttura e meccanismo

L'acetyl octapeptide-3 (Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2) è un'estensione a otto residui dell'acetyl hexapeptide-8 (Argireline), entrambi sviluppati da Lipotec, oggi parte di Lubrizol. La sequenza imita l'estremità N-terminale della SNAP-25, una proteina del complesso SNARE che guida la fusione delle vescicole e il rilascio di acetilcolina a livello della giunzione neuromuscolare. Competendo per un posto nel complesso, si ipotizza che il peptide lo destabilizzi e riduca il rilascio di neurotrasmettitori in vitro. L'acetilazione N-terminale e l'amidazione C-terminale aumentano la stabilità contro le esopeptidasi. Il meccanismo è distinto da quello della tossina botulinica, che scinde la SNAP-25 per via enzimatica.

Stato normativo

Acetyl octapeptide-3 è un ingrediente cosmetico elencato nella banca dati CosIng dell'UE ed è utilizzato nei cosmetici negli Stati Uniti, in Canada, in Corea e altrove. Le dichiarazioni devono restare nell'ambito dell'aspetto: «riduce l'aspetto delle linee d'espressione» è cosmetica; «rilassa i muscoli» o «blocca i segnali nervosi» descrive un effetto farmacologico su una funzione dell'organismo e porterebbe il prodotto sotto la regolamentazione dei farmaci negli Stati Uniti. Non è un farmaco, non è una tossina botulinica e non figura nella Lista delle sostanze proibite WADA. Vegalab utilizza principi attivi peptidici all'interno delle formulazioni cosmetiche Beauty Science.

Le evidenze e il problema della penetrazione

Le evidenze di efficacia consistono principalmente in saggi in vitro del produttore e in piccoli studi controllati con veicolo sulla profondità delle rughe, oltre ai lavori in vitro e clinici pubblicati sull'esapeptide da cui deriva. I dati indipendenti sono limitati. La penetrazione è il vincolo pratico. Le molecole al di sopra di circa 500 Da attraversano male lo strato corneo integro, e uno studio in vitro su pelle umana con acetyl hexapeptide-8 ha rilevato che solo una piccola frazione restava trattenuta nella pelle, senza alcuna quantità rilevata nel fluido recettore. Un octapeptide più lungo e similmente idrofilo incontra la stessa barriera o una barriera maggiore. È la formulazione, non la concentrazione, a decidere se il peptide raggiunge il suo bersaglio.

Diagramma della barriera cutanea con voluminose catene peptidiche ferme in superficie e alcune particelle incapsulate che penetrano
Con circa 1.075 Da e un'elevata idrofilia, SNAP-8 penetra scarsamente la barriera cutanea, il che limita la quantità che raggiunge il suo bersaglio.

Dati chiave

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

A SNAP-8 servono penetrazione e protezione, non solubilità. Una particella multistrato può contenere il peptide in un guscio compatibile con i lipidi che si ripartisce nella matrice lipidica dello strato corneo, proteggerlo dalle proteasi della superficie cutanea e rilasciarlo gradualmente nell'epidermide superiore. L'obiettivo è misurabile: penetrazione in cella di Franz e ritenzione cutanea rispetto al peptide libero alla stessa concentrazione, prima di formulare qualsiasi dichiarazione sull'aspetto.

Marchi e formulatori possono richiedere campioni di peptidi incapsulati tramite Beauty Science.

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