Película de sérum transparente se espalhando sobre uma superfície clara e texturizada sob luz rasante

Peptídeos cosméticos: SNAP-8

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SNAP-8 é o nome comercial do acetyl octapeptide-3, um ingrediente cosmético criado para reduzir a aparência das linhas de expressão ao competir com a SNAP-25 no complexo SNARE. Seu limite é a barreira cutânea: com cerca de 1.075 Da e altamente hidrofílico, muito pouco de uma dose tópica chega ao tecido onde o mecanismo atuaria.

Estrutura e mecanismo

O acetyl octapeptide-3 (Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2) é uma extensão de oito resíduos do acetyl hexapeptide-8 (Argireline), ambos desenvolvidos pela Lipotec, hoje parte da Lubrizol. A sequência imita a extremidade N-terminal da SNAP-25, uma proteína do complexo SNARE que impulsiona a fusão de vesículas e a liberação de acetilcolina na junção neuromuscular. Ao competir por um lugar no complexo, propõe-se que o peptídeo o desestabilize e reduza a liberação de neurotransmissores in vitro. A acetilação N-terminal e a amidação C-terminal aumentam a estabilidade contra exopeptidases. O mecanismo é distinto do da toxina botulínica, que cliva a SNAP-25 enzimaticamente.

Situação regulatória

O acetyl octapeptide-3 é um ingrediente cosmético listado na base de dados CosIng da UE e é usado em cosméticos nos Estados Unidos, no Canadá, na Coreia e em outros lugares. As alegações devem se limitar à aparência: "reduz a aparência das linhas de expressão" é cosmético; "relaxa os músculos" ou "bloqueia sinais nervosos" descreve um efeito de medicamento sobre uma função do corpo e levaria o produto para a regulamentação de medicamentos nos Estados Unidos. Não é um medicamento, não é uma toxina botulínica e não consta da Lista de Substâncias Proibidas da WADA. A Vegalab usa ativos peptídicos em formulações cosméticas da Beauty Science.

Evidências e o problema da penetração

As evidências de eficácia consistem principalmente em ensaios in vitro do fabricante e em pequenos estudos controlados por veículo sobre a profundidade das rugas, além dos trabalhos in vitro e clínicos publicados sobre o hexapeptídeo de origem. Os dados independentes são limitados. A penetração é a limitação prática. Moléculas acima de aproximadamente 500 Da atravessam mal o estrato córneo intacto, e um estudo in vitro em pele humana com acetyl hexapeptide-8 encontrou apenas uma pequena fração retida na pele, sem nada detectado no fluido receptor. Um octapeptídeo mais longo e igualmente hidrofílico enfrenta a mesma barreira ou uma barreira maior. É a formulação, e não a concentração, que decide se o peptídeo chega ao seu alvo.

Diagrama da barreira cutânea com cadeias peptídicas volumosas paradas na superfície e algumas partículas encapsuladas penetrando
Com cerca de 1.075 Da e altamente hidrofílico, o SNAP-8 atravessa mal a barreira cutânea, o que limita a quantidade que chega ao seu alvo.

Dados principais

Como nossa tecnologia de veiculação se aplica

O SNAP-8 precisa de penetração e proteção, não de solubilidade. Uma partícula multicamada pode manter o peptídeo em um invólucro compatível com lipídios que se distribui na matriz lipídica do estrato córneo, protegê-lo das proteases da superfície da pele e liberá-lo gradualmente na epiderme superior. O desfecho é mensurável: penetração em célula de Franz e retenção na pele em comparação com o peptídeo livre na mesma concentração, antes de qualquer alegação sobre a aparência.

Marcas e formuladores podem solicitar amostras de peptídeos encapsulados por meio da Beauty Science.

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