
Vital Porphyrin Nano(研发中)
Vital Porphyrin Nano 是一种来自卟啉类的特种纳米递送活性成分;卟啉是血红素和叶绿素背后的环状结构。卟啉难以配制,因为它们会堆叠成聚集体、与光发生反应且溶解性差。该项目正在开发中,尚未上市销售;化合物详情在保密条件下与合作伙伴共享。
为什么卟啉难以处理
卟啉是平面共轭大环。在水中,它们通过 π-堆积自缔合成聚集体,从而失去其特征活性,并以不同方式吸收光。许多卟啉是光敏剂:吸收可见光后会产生活性氧,这是光动力疗法的基础,但在消费品或营养品形式中则构成稳定性和处理问题。金属卟啉的稳定性也随 pH 和螯合状态而变化。大多数卟啉的水溶性也很差,因此常规水性形式难以使其保持在有用浓度。

该类化合物目前的应用
卟啉化学既涵盖获批药物,也涵盖日常成分。维替泊芬是一种获批用于眼科的光敏剂,氨基酮戊酸获批用于在皮肤中生成原卟啉 IX 以进行光动力疗法,而叶绿素铜钠在多个司法管辖区是允许用于食品的着色剂。这些例子说明了该类化合物的化学特性。它们分别代表不同的配方解决方案:脂质体输注、外用凝胶和水溶性盐。
项目状态
该项目处于配方筛选阶段,正在测量水性分散体中的单体保留率、标准化光照下的光稳定性,以及在模拟液中的释放。法规路径将取决于最终的活性成分和预期用途,并与授权合作伙伴共同决定。上述声明未经 FDA 评估,不用于诊断、治疗、治愈或预防任何疾病。合作伙伴可在签署保密协议后获得筛选数据包和拟定的层结构设计。
关键事实
- 卟啉在水性介质中会聚集,从而改变其光物理行为并使配方复杂化(Ethirajan et al. 2011, Chem Soc Rev)
- 维替泊芬已获 FDA 批准,作为光动力疗法的光敏剂(FDA label, Visudyne 2000)
- 氨基酮戊酸已获 FDA 批准,用于光化性角化病的光动力疗法(FDA label, Ameluz 2016)
- 叶绿素铜钠被列为豁免认证的着色剂(21 CFR 73.125)
我们的递送技术如何应用
设计目标是让卟啉分子彼此分开并避光。疏水内层可容纳单体卟啉并限制堆叠,而具有紫外线和可见光衰减作用的外层可减缓成品中的光降解。由于包封后的卟啉在目标部位仍会与光相互作用,因此在做出任何形式决定之前,都会先对其释放曲线及任何光触发行为进行表征。
合作伙伴可在签署保密协议后索取 Vital Porphyrin Nano 简介。
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