Vital Porphyrin Nano (en développement)
Vital Porphyrin Nano est un actif spécialisé nanovectorisé de la classe des porphyrines, les structures cycliques à l'origine de l'hème et de la chlorophylle. Les porphyrines sont difficiles à formuler, car elles s'empilent en agrégats, réagissent à la lumière et se dissolvent mal. Le programme est en développement et n'est pas en vente ; les détails du composé sont communiqués aux partenaires sous confidentialité.
Pourquoi les porphyrines sont difficiles
Les porphyrines sont des macrocycles plans et conjugués. Dans l'eau, elles s'auto-associent par empilement pi en agrégats qui perdent leur activité caractéristique et absorbent la lumière différemment. Beaucoup sont des photosensibilisateurs : lorsqu'elles absorbent la lumière visible, elles génèrent des espèces réactives de l'oxygène, ce qui est le fondement de la thérapie photodynamique mais pose un problème de stabilité et de manipulation dans les formats grand public ou nutritionnels. La stabilité des métalloporphyrines varie également selon le pH et la chélation. La plupart des porphyrines sont aussi peu solubles dans l'eau, si bien que les formats aqueux conventionnels peinent à les maintenir à une concentration utile.
Comment la classe est utilisée aujourd'hui
La chimie des porphyrines couvre aussi bien des médicaments approuvés que des ingrédients courants. La vertéporfine est un photosensibilisateur approuvé utilisé en ophtalmologie, l'acide aminolévulinique est approuvé pour générer de la protoporphyrine IX dans la peau en thérapie photodynamique, et la chlorophylline cuivrique sodique est un colorant alimentaire autorisé dans plusieurs juridictions. Ces exemples illustrent la chimie de la classe. Chacun illustre une réponse de formulation différente : respectivement la perfusion liposomale, le gel topique et le sel hydrosoluble.
État d'avancement du programme
Le programme en est au stade du criblage de formulations, avec la mesure de la rétention des monomères en dispersion aqueuse, de la photostabilité sous exposition lumineuse normalisée et de la libération en fluides simulés. La voie réglementaire dépendra de l'actif final et de l'usage prévu, et sera décidée avec le partenaire licencié. Ces déclarations n'ont pas été évaluées par la FDA et ne sont pas destinées à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie. Les partenaires reçoivent le dossier de données de criblage et la conception des couches proposée dans le cadre d'un accord de confidentialité.
Points clés
- Les porphyrines s'agrègent en milieu aqueux, ce qui modifie leur comportement photophysique et complique la formulation (Ethirajan et al. 2011, Chem Soc Rev)
- La vertéporfine est approuvée par la FDA comme photosensibilisateur pour la thérapie photodynamique (FDA label, Visudyne 2000)
- L'acide aminolévulinique est approuvé par la FDA pour la thérapie photodynamique des kératoses actiniques (FDA label, Ameluz 2016)
- La chlorophylline cuivrique sodique est inscrite comme colorant exempté de certification (21 CFR 73.125)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
L'objectif de conception est de maintenir les molécules de porphyrine séparées et à l'abri de la lumière. Une couche interne hydrophobe peut accueillir la porphyrine sous forme monomère et limiter l'empilement, tandis qu'une couche externe atténuant les UV et la lumière visible ralentit la photodégradation dans le produit fini. Comme les porphyrines encapsulées interagissent toujours avec la lumière au niveau de la cible, le profil de libération et tout comportement déclenché par la lumière sont caractérisés avant toute décision de format.
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