Vital Porphyrin Nano (em desenvolvimento)
Vital Porphyrin Nano é um ativo especial com nanoliberação da classe das porfirinas, as estruturas em anel por trás do heme e da clorofila. As porfirinas são difíceis de formular porque se empilham em agregados, reagem com a luz e se dissolvem mal. O programa está em desenvolvimento e não está à venda; os detalhes do composto são compartilhados com parceiros sob confidencialidade.
Por que as porfirinas são difíceis
As porfirinas são macrociclos planos e conjugados. Em água, elas se autoassociam por empilhamento pi em agregados que perdem sua atividade característica e absorvem a luz de forma diferente. Muitas são fotossensibilizadoras: ao absorver luz visível, geram espécies reativas de oxigênio, o que é a base da terapia fotodinâmica, mas um problema de estabilidade e manuseio em formatos de consumo ou nutricionais. As metaloporfirinas também variam em estabilidade conforme o pH e a quelação. A maioria das porfirinas também é pouco solúvel em água, de modo que os formatos aquosos convencionais têm dificuldade em mantê-las em concentração útil.
Como a classe é usada hoje
A química das porfirinas abrange medicamentos aprovados e ingredientes do dia a dia. A verteporfina é um fotossensibilizador aprovado usado em oftalmologia, o ácido aminolevulínico é aprovado para gerar protoporfirina IX na pele para terapia fotodinâmica, e a clorofilina cúprica sódica é um aditivo de cor permitido em alimentos em várias jurisdições. Esses exemplos ilustram a química da classe. Cada um ilustra uma resposta de formulação diferente: infusão lipossomal, gel tópico e sal hidrossolúvel, respectivamente.
Situação do programa
O programa está na fase de triagem de formulação, medindo a retenção de monômeros em dispersão aquosa, a fotoestabilidade sob exposição padronizada à luz e a liberação em fluidos simulados. A via regulatória dependerá do ativo final e do uso pretendido, e é decidida com o parceiro de licenciamento. As declarações não foram avaliadas pela FDA e não se destinam a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir qualquer doença. Os parceiros recebem o pacote de dados de triagem e o projeto de camadas proposto sob um acordo de confidencialidade.
Dados principais
- As porfirinas se agregam em meio aquoso, o que altera seu comportamento fotofísico e complica a formulação (Ethirajan et al. 2011, Chem Soc Rev)
- A verteporfina é aprovada pela FDA como fotossensibilizador para terapia fotodinâmica (bula da FDA, Visudyne 2000)
- O ácido aminolevulínico é aprovado pela FDA para terapia fotodinâmica de ceratoses actínicas (bula da FDA, Ameluz 2016)
- A clorofilina cúprica sódica está listada como aditivo de cor isento de certificação (21 CFR 73.125)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
O objetivo do projeto é manter as moléculas de porfirina separadas e no escuro. Uma camada interna hidrofóbica pode abrigar porfirina monomérica e limitar o empilhamento, enquanto uma camada externa com atenuação de luz UV e visível retarda a fotodegradação no produto acabado. Como as porfirinas encapsuladas ainda interagem com a luz no alvo, o perfil de liberação e qualquer comportamento desencadeado pela luz são caracterizados antes de qualquer decisão de formato.
Os parceiros podem solicitar o resumo do Vital Porphyrin Nano sob NDA.
Leituras relacionadas
Última atualização: