Vital Porphyrin Nano (in sviluppo)
Vital Porphyrin Nano è un principio attivo speciale con veicolazione nano della classe delle porfirine, le strutture ad anello alla base dell'eme e della clorofilla. Le porfirine sono difficili da formulare perché si impilano in aggregati, reagiscono alla luce e si sciolgono poco. Il programma è in fase di sviluppo e non in vendita; i dettagli del composto sono condivisi con i partner in regime di riservatezza.
Perché le porfirine sono difficili
Le porfirine sono macrocicli piatti e coniugati. In acqua si autoassociano tramite pi-stacking formando aggregati che perdono la loro attività caratteristica e assorbono la luce in modo diverso. Molte sono fotosensibilizzanti: quando assorbono la luce visibile generano specie reattive dell'ossigeno, che sono alla base della terapia fotodinamica ma rappresentano un problema di stabilità e manipolazione nei formati di consumo o nutrizionali. Anche le metalloporfirine variano in stabilità in funzione del pH e della chelazione. La maggior parte delle porfirine è inoltre poco solubile in acqua, per cui i formati acquosi convenzionali faticano a mantenerle a una concentrazione utile.
Come si usa oggi questa classe
La chimica delle porfirine spazia dai farmaci approvati agli ingredienti di uso quotidiano. La verteporfina è un fotosensibilizzante approvato usato in oftalmologia, l'acido aminolevulinico è approvato per generare protoporfirina IX nella pelle per la terapia fotodinamica, e la clorofillina rameica sodica è un additivo colorante consentito negli alimenti in diverse giurisdizioni. Questi esempi illustrano la chimica della classe. Ciascuno illustra una diversa soluzione formulativa: rispettivamente infusione liposomiale, gel topico e sale idrosolubile.
Stato del programma
Il programma è nella fase di screening delle formulazioni e misura la ritenzione dei monomeri in dispersione acquosa, la fotostabilità in condizioni standardizzate di esposizione alla luce e il rilascio in fluidi simulati. Il percorso normativo dipenderà dal principio attivo finale e dall'uso previsto, e viene deciso con il partner licenziatario. Le affermazioni non sono state valutate dalla FDA e non sono intese a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia. I partner ricevono il pacchetto di dati di screening e il design degli strati proposto nell'ambito di un accordo di riservatezza.
Dati chiave
- Le porfirine si aggregano in mezzi acquosi, il che altera il loro comportamento fotofisico e complica la formulazione (Ethirajan et al. 2011, Chem Soc Rev)
- La verteporfina è approvata dalla FDA come fotosensibilizzante per la terapia fotodinamica (FDA label, Visudyne 2000)
- L'acido aminolevulinico è approvato dalla FDA per la terapia fotodinamica delle cheratosi attiniche (FDA label, Ameluz 2016)
- La clorofillina rameica sodica è elencata come additivo colorante esente da certificazione (21 CFR 73.125)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
L'obiettivo progettuale è mantenere le molecole di porfirina separate e al buio. Uno strato interno idrofobo può ospitare la porfirina in forma monomerica e limitarne l'impilamento, mentre uno strato esterno che attenua la luce UV e visibile rallenta la fotodegradazione nel prodotto finito. Poiché le porfirine incapsulate interagiscono comunque con la luce nel sito bersaglio, il profilo di rilascio e qualsiasi comportamento attivato dalla luce vengono caratterizzati prima di decidere qualsiasi formato.
I partner possono richiedere la scheda di Vital Porphyrin Nano previa sottoscrizione di un NDA.
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