Vital Porphyrin Nano（開発中）
Vital Porphyrin Nanoは、ヘムやクロロフィルの基となる環構造であるポルフィリン類に属する、特殊なナノデリバリー型有効成分です。ポルフィリンは積み重なって凝集体を形成し、光と反応し、溶けにくいため、製剤化が困難です。本プログラムは開発中で販売はされておらず、化合物の詳細は守秘義務のもとでパートナーと共有しています。
ポルフィリンが扱いにくい理由
ポルフィリンは平面状の共役大環状化合物です。水中ではπスタッキングによって自己会合して凝集体となり、本来の活性を失い、光の吸収の仕方も変わります。多くは光増感剤であり、可視光を吸収すると活性酸素種を生成します。これは光線力学療法の基礎ですが、消費者向けや栄養補助の形態では安定性と取り扱いの問題となります。金属ポルフィリンも、pHやキレート化によって安定性が変わります。また、ほとんどのポルフィリンは水溶性が低いため、従来の水系の形態では有用な濃度で保持することが困難です。
現在の用途
ポルフィリン化学は、承認医薬品から日常的な成分にまで及びます。ベルテポルフィンは眼科で使用される承認済みの光増感剤であり、アミノレブリン酸は光線力学療法のために皮膚内でプロトポルフィリンIXを生成させる目的で承認されています。また、銅クロロフィリンナトリウムは複数の法域で食品への使用が認められた着色料です。これらの例はこのクラスの化学を示すものです。それぞれ、リポソーム点滴剤、外用ゲル、水溶性塩という異なる製剤上の解決策を示しています。
プログラムの状況
本プログラムは製剤スクリーニングの段階にあり、水分散液中での単量体保持率、標準化された光曝露下での光安定性、模擬液中での放出を測定しています。規制上の経路は最終的な有効成分と用途によって決まり、ライセンスパートナーとともに決定します。本記載内容はFDAによる評価を受けておらず、疾病の診断、治療、治癒または予防を目的としたものではありません。パートナーには、守秘義務契約のもとでスクリーニングデータパッケージと提案する層設計を提供します。
主な事実
- ポルフィリンは水系媒体中で凝集し、それによって光物理的挙動が変化し、製剤化が複雑になります（Ethirajan et al. 2011, Chem Soc Rev）
- ベルテポルフィンは、光線力学療法用の光増感剤としてFDAに承認されています（FDA label, Visudyne 2000）
- アミノレブリン酸は、日光角化症の光線力学療法用としてFDAに承認されています（FDA label, Ameluz 2016）
- 銅クロロフィリンナトリウムは、検定が免除される着色料として掲載されています（21 CFR 73.125）
当社の送達技術の応用
設計目標は、ポルフィリン分子を互いに離し、光から遮ることです。疎水性の内層は単量体のポルフィリンを保持して積み重なりを抑え、紫外線および可視光を減衰させる外層は最終製品における光分解を遅らせることができます。カプセル化されたポルフィリンも標的部位では光と相互作用するため、剤形を決定する前に放出プロファイルと光によって誘起される挙動を評価します。
パートナーの皆様は、NDAのもとでVital Porphyrin Nanoの概要資料をご請求いただけます。
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