수면과 일주기 리듬: 타이밍이 곧 제형입니다

수면 제품은 용량보다 타이밍에서 실패합니다. 핵심 활성 성분인 멜라토닌은 반감기가 한 시간 미만이고 경구 생체이용률이 약 15%이므로, 일반 정제는 아침이 오기 훨씬 전에 최고 농도에 도달한 뒤 제거됩니다. 유럽에서 승인된 해법은 방출 제어이며, 그곳에서 서방형 멜라토닌은 처방 의약품입니다. 이는 또한 이 분야에서 Vegalab가 진행하는 작업의 설계 목표입니다.

일주기 생물학

시교차상핵은 매일 아침 빛에 의해 재설정되는 약 24시간 주기의 시계를 설정합니다. 어둠 속에서 송과선은 멜라토닌을 분비하며, 멜라토닌은 MT1 및 MT2 수용체를 통해 몸에 밤을 알립니다. 수면 압력은 아데노신을 통해 별도로 쌓입니다. 많은 사람에서 멜라토닌 분비량은 나이에 따라 감소합니다. 승인된 수면제는 다른 표적에 작용합니다. GABA-A 조절제, 오렉신 수용체 길항제, 멜라토닌 작용제 라멜테온입니다. 마그네슘, 글리신, L-테아닌 같은 보충제 원료는 인체 데이터가 제한적입니다.

하나의 분자, 여러 법적 범주

멜라토닌은 미국에서는 건강기능식품, 캐나다에서는 천연건강제품입니다. EU에서는 서방형 멜라토닌 2 mg(Circadin)이 55세 이상 환자의 원발성 불면증에 대한 처방 의약품이며, 식품 보충제 용량에 관한 국가별 규정은 다양합니다. 영국에서는 처방 전용입니다. 한 시장을 위해 만든 제형이 다음 시장에서는 의약품이 될 수 있습니다. 연구용 펩타이드인 DSIP는 어디에서도 승인된 용도가 없습니다.

전달의 문제

경구 멜라토닌의 평균 생체이용률은 약 15%이며, 간의 초회 통과 대사로 인해 편차가 큽니다. 소실 반감기는 약 45분입니다. 따라서 속방형 제품은 짧고 높은 최고 농도를 만듭니다. 제품 품질은 별개의 문제입니다. 한 분석에서는 멜라토닌 함량이 표시량보다 83% 낮은 것부터 478% 높은 것까지 다양했습니다. 안정성, 함량 균일성, 방출 프로필은 모두 제형으로 조절되는 변수입니다. 세 가지를 모두 조절하는 제형은 용량만 높이는 제형보다 재현성이 높습니다.

핵심 사항

• 경구 멜라토닌 생체이용률은 평균 약 15%이며 개인 간 편차가 큽니다(Harpsøe et al. 2015, Eur J Clin Pharmacol 71:901)
• 서방형 멜라토닌 2 mg은 EU에서 55세 이상 환자의 원발성 불면증에 대한 처방 의약품으로 허가되어 있습니다(EMA EPAR, Circadin 2007)
• 보충제 31종의 멜라토닌 함량은 표시량보다 83% 낮은 것부터 478% 높은 것까지 다양했습니다(Erland and Saxena 2017, J Clin Sleep Med 13:275)
• MT1/MT2 작용제인 라멜테온은 수면 개시 곤란을 특징으로 하는 불면증에 대해 FDA 승인을 받았습니다(FDA label, Rozerem 2005)

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