Catena di tre perle che si separa in perle singole vicino a una superficie testurizzata a orletto a spazzola

Il glutatione orale viene assorbito?

Ultimo aggiornamento:

In gran parte non intatto. Gli enzimi dell'orletto a spazzola intestinale, in primo luogo la gamma-glutamiltransferasi, scindono il tripeptide, per cui la maggior parte di una dose orale viene assorbita sotto forma di amminoacidi e risintetizzata, se mai, all'interno delle cellule. Una singola dose orale elevata non ha aumentato in modo significativo il glutatione ematico in adulti sani, mentre mesi di integrazione quotidiana hanno riportato aumenti variabili a seconda del compartimento e del saggio.

Il glutatione ingerito viene in gran parte demolito prima di essere assorbito. L'orletto a spazzola intestinale presenta gamma-glutamiltransferasi e peptidasi che scindono il tripeptide, per cui la maggior parte di una dose orale viene assorbita sotto forma di amminoacidi e risintetizzata, se mai, all'interno delle cellule.

Cosa succede al glutatione quando viene ingerito?

Il glutatione è un tripeptide di glutammato, cisteina e glicina, di 307 Da, con un legame gamma-glutamilico. La gamma-glutamiltransferasi sulla superficie degli enterociti avvia la degradazione e le dipeptidasi la completano: è la normale via fisiologica di gestione del glutatione extracellulare. Il gruppo tiolico si ossida inoltre facilmente alla forma disolfuro in una capsula esposta ad aria e umidità, per cui una parte di una dose può essere ossidata ancora prima di essere ingerita. La sintesi intracellulare è limitata dalla disponibilità di cisteina, non dal glutatione intatto circolante.

Orletto a spazzola intestinale con enzimi che tagliano un tripeptide in singoli amminoacidi prima dell'assorbimento
Gli enzimi dell'orletto a spazzola, tra cui la gamma-glutamiltransferasi, scindono il glutatione, per cui la maggior parte di una dose orale viene assorbita sotto forma di amminoacidi.

Cosa mostrano i dati sull'uomo?

I risultati sono contrastanti e modesti. Una singola dose orale elevata in adulti sani non ha aumentato in modo significativo i marcatori ematici del glutatione in uno studio controllato, mentre un'integrazione quotidiana più prolungata ha riportato aumenti in alcuni compartimenti ematici e buccali, con un'entità dell'effetto variabile e risultati dipendenti dal saggio. Gli studi che riportano aumenti utilizzano in genere una somministrazione prolungata e misurano il glutatione totale anziché quello ridotto. Le strategie basate sui precursori della cisteina, tra cui la N-acetilcisteina, hanno una base meccanicistica più chiara per aumentare la sintesi intracellulare.

Cosa dovrebbe fare una formulazione orale?

Tre cose contemporaneamente. Proteggere il tiolo dall'ossidazione nel periodo di conservabilità, che è un problema di confezionamento e di barriera. Schermare il tripeptide dagli enzimi dell'orletto a spazzola fino al superamento del sito di idrolisi, che è un problema di tempistica del rilascio. E dimostrare il risultato nel compartimento giusto, cioè nel sangue intero o nei tessuti anziché nel solo plasma, idealmente riportando il rapporto tra forma ridotta e ossidata. Un prodotto che fa solo la prima cosa ha migliorato la propria conservabilità, non la propria veicolazione.

Come si legge un'affermazione sul glutatione?

Chieda se lo studio ha misurato il glutatione ridotto o totale, quale compartimento è stato campionato, se il saggio era basato sulla spettrometria di massa e quale fosse il comparatore. Le vie sublinguale ed endovenosa aggirano completamente il passaggio intestinale e non possono essere utilizzate per sostenere un'affermazione relativa alla via orale. I dati sublinguali ed endovenosi non possono sostenere un'affermazione relativa alla via orale, e le affermazioni di schiarimento cutaneo o di detossificazione esulano da quanto consentito dalle evidenze e dalle norme di etichettatura in tutti i nostri mercati di riferimento, qualunque sia il risultato tecnico del formato.

Punti chiave

  • Il glutatione è un tripeptide di 307 Da composto da glutammato, cisteina e glicina.
  • La gamma-glutamiltransferasi e le dipeptidasi dell'orletto a spazzola lo degradano prima dell'assorbimento.
  • Il suo gruppo tiolico si ossida facilmente in una capsula esposta ad aria e umidità.
  • La sintesi intracellulare è limitata dalla disponibilità di cisteina, non dal glutatione circolante.
  • I precursori della cisteina come la N-acetilcisteina hanno una base meccanicistica più chiara per aumentare la sintesi.

Dati chiave

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

Il glutatione pone un problema a due barriere, l'ossidazione durante la conservazione e la scissione enzimatica a livello dell'orletto a spazzola, e una costruzione multistrato consente di assegnare a ciascuna il proprio strato: una barriera contro ossigeno e umidità all'esterno, una matrice interna che esclude gli enzimi con un rilascio temporizzato oltre il punto di idrolisi. Glutathione Nano è un programma di sviluppo basato esattamente su questo principio e non è in vendita.

Domande

Un integratore di glutatione funziona?

I risultati sono contrastanti e modesti. Una singola dose orale elevata non ha aumentato in modo significativo i marcatori ematici del glutatione in uno studio controllato, mentre un'integrazione quotidiana più prolungata ha riportato aumenti in alcuni compartimenti ematici e buccali, con un'entità dell'effetto variabile e risultati dipendenti dal saggio.

Il glutatione si degrada nella capsula?

Può accadere. Il gruppo tiolico si ossida facilmente alla forma disolfuro in una capsula esposta ad aria e umidità, per cui parte di una dose può essere ossidata prima di essere ingerita.

Cosa limita la quantità di glutatione prodotta dalle cellule?

La sintesi intracellulare è regolata principalmente dall'attività della glutammato-cisteina ligasi e dalla disponibilità di cisteina, non dal glutatione intatto circolante. Per questo le strategie basate sui precursori della cisteina hanno una base meccanicistica più chiara.

Cosa dovrebbe misurare uno studio sul glutatione?

Verifichi se ha misurato il glutatione ridotto o totale, quale compartimento è stato campionato, se il saggio era basato sulla spettrometria di massa e quale fosse il comparatore. I dati su sangue intero o tessuti, con il rapporto tra forma ridotta e ossidata, sono più informativi del solo plasma.

Sta sviluppando un formato di glutatione? Ci chieda lo schema di fattibilità.

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