Gli integratori liposomiali funzionano?
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La maggior parte dei prodotti etichettati come liposomiali non offre alcuna prova di esserlo. Un liposoma autentico è una vescicola fosfolipidica caratterizzata, con dimensione, efficienza di incapsulamento e stabilità misurate, e nessuno standard vincolante per gli integratori definisce il termine. Il beneficio di assorbimento dichiarato viene raramente testato sul prodotto finito, e molti studi utilizzano un comparatore scadente senza un braccio di riferimento endovenoso, che non può sostenere un valore di biodisponibilità assoluta.
Negli integratori alimentari, liposomiale è una parola di marketing piuttosto che una specifica. Un liposoma autentico è una vescicola fosfolipidica caratterizzata, con dimensione, efficienza di incapsulamento e stabilità misurate. La maggior parte dei prodotti che riportano il termine non fornisce nessuno di questi valori.
Che cos'è un liposoma?
Un liposoma è un doppio strato fosfolipidico chiuso che racchiude un nucleo acquoso, prodotto con un processo definito come l'idratazione del film sottile, l'estrusione o la miscelazione microfluidica. La sua identità si basa su proprietà misurabili: diametro medio delle vescicole e polidispersità mediante diffusione dinamica della luce, efficienza di incapsulamento dopo la separazione del carico libero da quello incapsulato, potenziale zeta e lamellarità. I medicinali liposomiali iniettabili approvati devono rispettare specifiche su tutti questi parametri. Una dispersione di lecitina di girasole miscelata a temperatura ambiente è di solito un'emulsione grossolana con alcune micelle miste, non una popolazione di vescicole.
Perché l'etichetta liposomiale persiste?
Non esiste uno standard vincolante per gli integratori che definisca il termine, quindi un prodotto può essere etichettato come liposomiale senza alcuna caratterizzazione. Anche il beneficio dichiarato, un migliore assorbimento, viene raramente testato sul prodotto finito. Dove esistono studi di assorbimento, si tratta spesso di confronti relativi con un comparatore scadente senza un braccio di riferimento endovenoso, che non possono sostenere un valore di biodisponibilità assoluta. Nei formati liquidi, l'ossidazione dei fosfolipidi e la fusione delle vescicole nel periodo di conservabilità degradano qualsiasi struttura fosse presente al riempimento.
Cosa chiedere a un fornitore?
Quattro documenti risolvono la questione. Un rapporto di diffusione dinamica della luce con dimensione media e indice di polidispersità sul prodotto finito, non su una materia prima. Un metodo e un risultato di efficienza di incapsulamento, con l'indicazione della tecnica di separazione. Uno studio di stabilità alla condizione di conservazione prevista che mostri dimensione e incapsulamento nel periodo di conservabilità. E un marcatore di ossidazione come il numero di perossidi per il fosfolipide. Se un fornitore non è in grado di produrli, la parola in etichetta non ha contenuto.
Qual è l'alternativa migliore all'etichetta liposomiale?
Dire che cos'è la formulazione. Un'emulsione, una dispersione solida, una particella stratificata o un sistema micellare hanno ciascuno usi legittimi e proprietà descrivibili. Descrivere un formato con precisione e poi dimostrarne rilascio e stabilità è più difendibile che prendere in prestito un termine farmaceutico a cui il prodotto non risponde. La posizione di Vegalab è indicare il formato e pubblicare i valori: distribuzione granulometrica, efficienza di incapsulamento, profilo di rilascio e stabilità alla condizione indicata in etichetta. Questi confluiscono in una specifica che un partner può difendere in un audit, cosa che un termine farmaceutico preso in prestito non consente.
Punti chiave
- Un liposoma è un doppio strato fosfolipidico chiuso attorno a un nucleo acquoso, definito da proprietà misurabili.
- Non esiste alcuna specifica liposomiale definita o vincolante per l'etichettatura degli integratori alimentari.
- Le affermazioni di biodisponibilità assoluta richiedono un braccio di riferimento endovenoso.
- L'ossidazione e l'idrolisi dei fosfolipidi sono le principali vie di degradazione chimica dei liposomi.
- Una dispersione di lecitina di girasole miscelata a temperatura ambiente è di solito un'emulsione grossolana, non una popolazione di vescicole.
Dati chiave
- I prodotti liposomiali iniettabili approvati sono controllati per distribuzione dimensionale delle vescicole, incapsulamento e qualità dei lipidi (linee guida FDA, Liposome Drug Products, 2018)
- Non esiste alcuna specifica liposomiale definita o vincolante per l'etichettatura degli integratori alimentari (il 21 CFR 101 non contiene alcuno standard per i liposomi)
- L'ossidazione e l'idrolisi dei fosfolipidi sono le principali vie di degradazione chimica delle formulazioni liposomiali (Grit e Crommelin 1993, Chem Phys Lipids 64:3)
- Le affermazioni di biodisponibilità assoluta richiedono un braccio di riferimento endovenoso (linee guida FDA, Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations, 2022)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Le particelle di Vegalab sono gusci biopolimerici multistrato, e le chiamiamo così. Le affermazioni che sosteniamo sono quelle che misuriamo: distribuzione granulometrica, efficienza di incapsulamento, profilo di rilascio e stabilità alla condizione di conservazione indicata. Un partner può inserire questi valori in una specifica, cosa che una parola di marketing non consente.
Domande
Il liposomiale è meglio della forma tradizionale?
Raramente dimostrato. Il beneficio dichiarato, un migliore assorbimento, viene raramente testato sul prodotto finito. Dove esistono studi di assorbimento, si tratta spesso di confronti relativi con un comparatore scadente senza un braccio di riferimento endovenoso, che non possono sostenere un valore di biodisponibilità assoluta.
Cosa rende autentico un liposoma?
Proprietà misurate: diametro medio delle vescicole e polidispersità mediante diffusione dinamica della luce, efficienza di incapsulamento dopo la separazione del carico libero da quello incapsulato, potenziale zeta e lamellarità. Viene prodotto con un processo definito, come l'idratazione del film sottile, l'estrusione o la miscelazione microfluidica.
Come si può verificare una dichiarazione liposomiale?
Chieda quattro documenti sul prodotto finito: un rapporto di diffusione dinamica della luce con dimensione media e indice di polidispersità, un metodo e un risultato di efficienza di incapsulamento che indichi la tecnica di separazione, uno studio di stabilità alla condizione di conservazione prevista e un marcatore di ossidazione come il numero di perossidi. Senza questi, la parola in etichetta non ha contenuto.
I prodotti liposomiali liquidi restano stabili?
Non in modo affidabile. Nei formati liquidi, l'ossidazione dei fosfolipidi e la fusione delle vescicole nel periodo di conservabilità degradano qualsiasi struttura fosse presente al riempimento.
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