A glutationa oral é absorvida?
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Em grande parte, não intacta. Enzimas da borda em escova intestinal, lideradas pela gama-glutamiltransferase, clivam o tripeptídeo, de modo que a maior parte de uma dose oral é absorvida como aminoácidos e ressintetizada, se for o caso, dentro das células. Uma única dose oral elevada não aumentou de forma significativa a glutationa no sangue de adultos saudáveis, enquanto meses de suplementação diária relataram aumentos variáveis conforme o compartimento e o ensaio.
A glutationa ingerida é em grande parte desmontada antes de ser absorvida. A borda em escova intestinal contém gama-glutamiltransferase e peptidases que clivam o tripeptídeo, de modo que a maior parte de uma dose oral é absorvida como aminoácidos e ressintetizada, se for o caso, dentro das células.
O que acontece com a glutationa quando ela é ingerida?
A glutationa é um tripeptídeo de glutamato, cisteína e glicina, de 307 Da, com uma ligação gama-glutamil. A gama-glutamiltransferase na superfície dos enterócitos inicia a degradação e as dipeptidases a completam, que é a via fisiológica normal de processamento da glutationa extracelular. O grupo tiol também é facilmente oxidado à forma dissulfeto em uma cápsula exposta ao ar e à umidade, de modo que parte de uma dose pode estar oxidada antes mesmo de ser ingerida. A síntese intracelular é limitada pela disponibilidade de cisteína, não pela glutationa intacta circulante.
O que mostram os dados em humanos?
Os resultados são mistos e modestos. Uma única dose oral elevada em adultos saudáveis não aumentou de forma significativa os marcadores de glutationa no sangue em um estudo controlado, enquanto a suplementação diária mais prolongada relatou aumentos em alguns compartimentos sanguíneos e bucais, com tamanho de efeito variável e resultados dependentes do ensaio. Os estudos que relatam aumentos geralmente usam doses prolongadas e medem a glutationa total, e não a reduzida. As estratégias com precursores de cisteína, incluindo a N-acetilcisteína, têm uma base mecanística mais clara para aumentar a síntese intracelular.
O que uma formulação oral teria de fazer?
Três coisas ao mesmo tempo. Proteger o tiol da oxidação durante a vida de prateleira, o que é um problema de embalagem e de barreira. Proteger o tripeptídeo das enzimas da borda em escova até passar o local de hidrólise, o que é um problema de momento de liberação. E demonstrar o resultado no compartimento certo, ou seja, sangue total ou tecido, e não apenas plasma, de preferência informando a razão entre a forma reduzida e a oxidada. Um produto que faz apenas a primeira coisa melhorou sua vida de prateleira, não sua liberação.
Como ler uma alegação sobre glutationa?
Pergunte se o estudo mediu a glutationa reduzida ou a total, qual compartimento foi amostrado, se o ensaio foi por espectrometria de massas e qual foi o comparador. As vias sublingual e intravenosa contornam totalmente a etapa intestinal e não podem ser usadas para sustentar uma alegação oral. Dados sublinguais e intravenosos não podem sustentar uma alegação oral, e alegações de clareamento da pele ou de desintoxicação estão fora do que as evidências e as regras de rotulagem permitem em qualquer um dos nossos mercados-alvo, independentemente do que o formato alcance tecnicamente.
Principais conclusões
- A glutationa é um tripeptídeo de 307 Da composto de glutamato, cisteína e glicina.
- A gama-glutamiltransferase e as dipeptidases da borda em escova a decompõem antes da absorção.
- Seu grupo tiol se oxida facilmente em uma cápsula exposta ao ar e à umidade.
- A síntese intracelular é limitada pela disponibilidade de cisteína, não pela glutationa circulante.
- Precursores de cisteína, como a N-acetilcisteína, têm uma base mecanística mais clara para aumentar a síntese.
Dados principais
- A gama-glutamiltransferase intestinal e hepática hidrolisa a glutationa, limitando a disponibilidade sistêmica de doses orais (Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667)
- Uma dose oral única de 3 g não produziu aumento significativo da glutationa no sangue em indivíduos saudáveis (Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667)
- A suplementação oral diária ao longo de meses relatou aumentos nos estoques corporais de glutationa, com magnitude variável conforme o compartimento e o ensaio (Richie et al. 2015, Eur J Nutr 54:251)
- A síntese de glutationa é governada principalmente pela atividade da glutamato-cisteína ligase e pela disponibilidade de cisteína (Lu 2013, Biochim Biophys Acta 1830:3143)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
A glutationa é um problema de duas barreiras, a oxidação no armazenamento e a clivagem enzimática na borda em escova, e a construção multicamada permite atribuir a cada uma sua própria camada: uma barreira contra oxigênio e umidade no exterior e uma matriz interna que exclui enzimas, com liberação programada para depois do ponto de hidrólise. O Glutathione Nano é um programa de desenvolvimento exatamente com essa base, e não está à venda.
Perguntas
Um suplemento de glutationa funciona?
Os resultados são mistos e modestos. Uma única dose oral elevada não aumentou de forma significativa os marcadores de glutationa no sangue em um estudo controlado, enquanto a suplementação diária mais prolongada relatou aumentos em alguns compartimentos sanguíneos e bucais, com tamanho de efeito variável e resultados dependentes do ensaio.
A glutationa se degrada na cápsula?
Pode se degradar. O grupo tiol é facilmente oxidado à forma dissulfeto em uma cápsula exposta ao ar e à umidade, de modo que parte de uma dose pode estar oxidada antes de ser ingerida.
O que limita a quantidade de glutationa que as células produzem?
A síntese intracelular é governada principalmente pela atividade da glutamato-cisteína ligase e pela disponibilidade de cisteína, não pela glutationa intacta circulante. É por isso que as estratégias com precursores de cisteína têm uma base mecanística mais clara.
O que um estudo sobre glutationa deve medir?
Verifique se ele mediu a glutationa reduzida ou a total, qual compartimento foi amostrado, se o ensaio foi por espectrometria de massas e qual foi o comparador. Dados de sangue total ou de tecido, com a razão entre a forma reduzida e a oxidada, são mais informativos do que apenas o plasma.
Desenvolvendo um formato de glutationa? Peça o esboço de viabilidade.