¿Se absorbe el glutatión oral?
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En gran parte, no intacto. Las enzimas del borde en cepillo intestinal, encabezadas por la gamma-glutamiltransferasa, escinden el tripéptido, por lo que la mayor parte de una dosis oral se absorbe en forma de aminoácidos y se resintetiza, si acaso, dentro de las células. Una sola dosis oral grande no elevó de forma significativa el glutatión en sangre en adultos sanos, mientras que meses de suplementación diaria reportaron aumentos variables según el compartimento y el ensayo.
El glutatión ingerido se desmantela en gran parte antes de absorberse. El borde en cepillo intestinal contiene gamma-glutamiltransferasa y peptidasas que escinden el tripéptido, por lo que la mayor parte de una dosis oral se absorbe en forma de aminoácidos y se resintetiza, si acaso, dentro de las células.
¿Qué le ocurre al glutatión cuando se ingiere?
El glutatión es un tripéptido de glutamato, cisteína y glicina, de 307 Da, con un enlace gamma-glutamilo. La gamma-glutamiltransferasa de la superficie del enterocito inicia la degradación y las dipeptidasas la completan, que es la vía fisiológica normal para procesar el glutatión extracelular. Además, el grupo tiol se oxida con facilidad a la forma disulfuro en una cápsula expuesta al aire y la humedad, por lo que una parte de una dosis puede estar oxidada incluso antes de ingerirse. La síntesis intracelular está limitada por la disponibilidad de cisteína, no por el glutatión intacto circulante.
¿Qué muestran los datos en humanos?
Los resultados son dispares y modestos. Una sola dosis oral grande en adultos sanos no elevó de forma significativa los marcadores de glutatión en sangre en un estudio controlado, mientras que la suplementación diaria más prolongada ha reportado aumentos en algunos compartimentos sanguíneos y bucales, con un tamaño del efecto variable y resultados que dependen del ensayo. Los estudios que reportan aumentos suelen usar una dosificación prolongada y medir el glutatión total en lugar del reducido. Las estrategias con precursores de cisteína, incluida la N-acetilcisteína, tienen una base mecanística más clara para aumentar la síntesis intracelular.
¿Qué tendría que hacer una formulación oral?
Tres cosas a la vez. Proteger el tiol de la oxidación durante la vida útil, lo que es un problema de envase y de barrera. Resguardar el tripéptido de las enzimas del borde en cepillo hasta superar el sitio de hidrólisis, lo que es un problema de momento de liberación. Y demostrar el resultado en el compartimento correcto, es decir, en sangre total o tejido y no solo en plasma, idealmente con la relación entre forma reducida y oxidada. Un producto que solo logra lo primero ha mejorado su vida útil, no su liberación.
¿Cómo se lee una afirmación sobre el glutatión?
Pregunte si el estudio midió glutatión reducido o total, qué compartimento se muestreó, si el ensayo fue por espectrometría de masas y cuál fue el comparador. Las vías sublingual e intravenosa evitan por completo el paso intestinal y no pueden usarse para respaldar una afirmación oral. Los datos sublinguales e intravenosos no pueden respaldar una afirmación oral, y las afirmaciones de aclaramiento de la piel o de desintoxicación quedan fuera de lo que permiten la evidencia y las normas de etiquetado en cualquiera de nuestros mercados objetivo, sea cual sea el resultado técnico del formato.
Puntos clave
- El glutatión es un tripéptido de 307 Da formado por glutamato, cisteína y glicina.
- La gamma-glutamiltransferasa y las dipeptidasas del borde en cepillo lo degradan antes de la absorción.
- Su grupo tiol se oxida con facilidad en una cápsula expuesta al aire y la humedad.
- La síntesis intracelular está limitada por la disponibilidad de cisteína, no por el glutatión circulante.
- Los precursores de cisteína, como la N-acetilcisteína, tienen una base mecanística más clara para aumentar la síntesis.
Datos clave
- La gamma-glutamiltransferasa intestinal y hepática hidroliza el glutatión, lo que limita la disponibilidad sistémica de las dosis orales (Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667)
- Una sola dosis oral de 3 g no produjo un aumento significativo del glutatión en sangre en sujetos sanos (Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667)
- La suplementación oral diaria durante meses ha reportado aumentos de las reservas corporales de glutatión, de magnitud variable según el compartimento y el ensayo (Richie et al. 2015, Eur J Nutr 54:251)
- La síntesis de glutatión está regida principalmente por la actividad de la glutamato-cisteína ligasa y la disponibilidad de cisteína (Lu 2013, Biochim Biophys Acta 1830:3143)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
El glutatión es un problema de dos barreras, la oxidación durante el almacenamiento y la escisión enzimática en el borde en cepillo, y la construcción multicapa permite asignar a cada una su propia capa: una barrera contra el oxígeno y la humedad en el exterior, y una matriz interna que excluye las enzimas con una liberación programada para después del punto de hidrólisis. Glutathione Nano es un programa en desarrollo basado exactamente en ese principio, y no está a la venta.
Preguntas
¿Funciona un suplemento de glutatión?
Los resultados son dispares y modestos. Una sola dosis oral grande no elevó de forma significativa los marcadores de glutatión en sangre en un estudio controlado, mientras que la suplementación diaria más prolongada ha reportado aumentos en algunos compartimentos sanguíneos y bucales, con un tamaño del efecto variable y resultados que dependen del ensayo.
¿Se degrada el glutatión en la cápsula?
Puede ocurrir. El grupo tiol se oxida con facilidad a la forma disulfuro en una cápsula expuesta al aire y la humedad, por lo que parte de una dosis puede estar oxidada antes de ingerirse.
¿Qué limita la cantidad de glutatión que producen las células?
La síntesis intracelular está regida principalmente por la actividad de la glutamato-cisteína ligasa y la disponibilidad de cisteína, no por el glutatión intacto circulante. Por eso las estrategias con precursores de cisteína tienen una base mecanística más clara.
¿Qué debe medir un estudio de glutatión?
Compruebe si midió glutatión reducido o total, qué compartimento se muestreó, si el ensayo fue por espectrometría de masas y cuál fue el comparador. Los datos de sangre total o de tejido, con la relación entre forma reducida y oxidada, son más informativos que el plasma por sí solo.
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